专利号：2012103276476

本发明涉及一种用于改善睡眠的佐匹克隆的制备方法，属于医药领域。本发明在6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧-5，6-二氢吡咯并[3，4-b]吡嗪，即化合物3制备过程中，以DMAP为催化剂，三乙胺存在下可以直接环合生成中间体3，粗品收率85％，不仅收率提高，简化操作，而且避免使用刺激的乙酸酐、氯化亚砜、氯甲酸乙酯等刺激性试剂，有利于生产，溶剂二甲苯利于回收，减少了三废的排放。利用化合物3进一步合成佐匹克隆，整条路线简短，操作简便，更适合工业化生产。